基本性质

中文名称：脱硫酸化胆囊收缩素八肽 三氟乙酸盐，简称 Desulfated CCK-8 TFA 盐

三字母序列：Asp-Tyr-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂

单字母序列：DYMGWMDF-NH₂

游离肽分子式：C49H62N10O13S2

分子量：1177.23 Da（含 TFA 盐）；游离肽分子量1063.21 Da

外观：白色冻干粉末

纯度：HPLC≥98%

溶解性：水中溶解度偏低，可溶于 DMSO、稀乙酸溶液；序列含两个甲硫氨酸（Met）和色氨酸（Trp），对氧化、光照敏感；TFA 盐形式改善多肽的冻干稳定性。

结构式：

结构特征

线性八肽，无环化、无二硫键，N 端游离氨基，C 端酰胺化。天然 CCK-8 的 Tyr 残基带有 O - 硫酸基团；本多肽去除酪氨酸硫酸修饰，这是其核心结构差异。序列内含两个甲硫氨酸易氧化，色氨酸易受紫外光破坏；C 端酰胺修饰提升抗肽酶水解能力。三氟乙酸为 counter ion，多肽固相合成纯化后得到 TFA 盐型。

作用机理

胆囊收缩素（CCK）存在两种主要 GPCR 亚型：CCK-A（外周为主，胰腺、胆囊）、CCK-B（中枢神经系统、胃壁细胞）。硫酸化的天然 CCK-8 对 CCK-A、CCK-B 均有高亲和力；脱硫修饰后，CCK-A 受体结合活性几乎丧失，但仍然可以有效激活 CCK-B 受体。 该多肽结合 CCK-B 受体后激活 Gq 信号通路，升高胞内钙离子，调控胃酸分泌、痛觉调节、进食行为、多巴胺递质释放、抗阿片镇痛效应。常用来单独激活 CCK-B 受体，排除 CCK-A 受体信号干扰，用于受体亚型药理学分离实验。

应用领域

1. CCK 受体亚型药理学研究：作为选择性 CCK-B 受体激动剂，区分 CCK-A 与 CCK-B 受体介导的生理效应，是受体分型金标准工具肽。
2. 神经科学研究：中枢 CCK-B 参与疼痛、焦虑、奖赏系统、记忆调控；用于动物模型探究 CCK 系统与阿片系统的相互作用，CCK 可拮抗吗啡镇痛效果。
3. 胃肠生理实验：研究 CCK-B 介导的胃酸分泌、胃动力调节，排除 CCK-A（胆囊收缩、胰酶分泌）的干扰。
4. 受体配体结合实验：用于 CCK-B 受体结合、拮抗剂筛选、膜片钳功能测试，作为阳性对照。
5. 进食与食欲调控研究：CCK-B 受体参与摄食行为调节，用于动物食欲模型机制探索。

药物研发

仅作为科研工具多肽，无上市药物，无进入临床项目。CCK 受体靶点在疼痛、焦虑、胃肠疾病领域有新药研发管线；该脱硫 CCK-8 主要用于实验室靶点验证，本身毒性、药代特性不适合开发治疗药物。硫酸化 CCK-8 曾作为胃肠诊断试剂，脱硫版本只用于基础科研。

研究进展

早期药理学研究发现酪氨酸硫酸基团是 CCK-A 受体高亲和力必需结构，去掉硫酸基团后保留 CCK-B 激动活性，由此确立 Desulfated CCK-8 作为 CCK-B 选择性探针。大量文献使用该多肽分离 CCK-A/CCK-B 下游信号，研究中枢 CCK 的抗镇痛、促焦虑作用；广泛用于体外细胞、离体器官、动物体内药理实验。目前持续用于 GPCR 亚型选择性、疼痛神经生物学、胃肠激素机制研究。

储存规范

干粉：密封避光，长期 - 80℃保存；-20℃可稳定保存 1 年；避免光照，防止 Trp 氧化，隔绝氧气保护 Met 残基。

溶液：现配现用；推荐稀乙酸或者 DMSO 配制母液，分装冻存；-80℃母液可存放 6 个月，-20℃建议 1 个月内用完；严禁反复冻融；避光操作，不要长时间室温放置。